linaclotide
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[Sequenza] H-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH ciclico (1-6), (2-10), (5- 13) -tris (disolfuro)
[Cas NO. ] 851199-59-2
[Formula molecolare] C59H79N15O21S6
[Peso molecolare] 1526.73
[Aspetto] Polvere bianca
[Purezza] 98%
[ Applicazione ]
Per lo studio della sindrome dell'intestino irritabile con stitichezza (IBS-C) e della stitichezza cronica.
A proposito di Linaclotide
Il linaclotide è un agonista del recettore della guanilato ciclasi-C (GCCA) con attività sia analgesica viscerale che endocrina. Sia il linaclotide che i suoi metaboliti attivi possono legarsi ai recettori della guanilato ciclasi-C (GC-C) sulla superficie luminale dell’epitelio dell’intestino tenue. Nei modelli animali, attraverso l’attivazione di GC-C, il linaclotide può ridurre il dolore viscerale e migliorare la velocità del transito gastrointestinale. Negli esseri umani, il farmaco può anche aumentare la velocità del transito intestinale. Il risultato dell’attivazione di GC-C è un aumento delle concentrazioni intracellulari ed extracellulari di cGMP (guanosina monofosfato ciclico). Il cGMP extracellulare può ridurre l’attività delle fibre nervose del dolore e alleviare il dolore viscerale negli animali modello. Il cGMP intracellulare può aumentare la secrezione di cloruro e bicarbonato nel lume dell'intestino tenue attivando il CFTR (regolatore della conduttanza transmembrana della fibrosi cistica), che alla fine porta ad un aumento della secrezione di fluido intestinale e ad un transito intestinale più rapido.
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